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Innere Medizin kk: Alteplase

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Angriffspunkt von Alteplase

Das Wichtigste

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  •  Alteplase ist ein Medikament, das Blutgerinnsel wieder auflösen kann.
  • Es wird beim frischen Schlaganfall, bei der Lungenembolie und beim Herzinfarkt eingesetzt.
  • Hauptnebenwirkung ist die Blutungsgefahr.
  • Insbesondere Hirnblutungen sind eine gefährliche Nebenwirkung.
  • Andere Namen: rtpa rekombinierter tissue plasmin activator, rekombinierter Gewebsplasminogenaktivator, Actilyse
  • Bei Beachtung der Kontraindikationen ist das Medikament gut verträglich.
  • Die übliche Dosis beträgt 100 mg. Bis zu einer Dosis von 20 mg treten nur lokale Effekte auf.
  • Alteplase wandelt Plasminogen direkt in Plasmin um. Plasmin löst Fibrin wieder auf.

Wirkstoff

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Zusammensetzung

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Der Wirkstoff ist: Alteplase. Jede Durchstechflasche enthält 50 mg (entsprechend 29.000.000 I.E.) Alteplase. Alteplase wird gentechnisch hergestellt unter Verwendung von Ovarial-Zellkulturen des chinesischen Hamsters.

  • sonstigen Bestandteile:
    • Arginin
    • verdünnte Phosphorsäure
    • Polysorbat 80
    • Lösungsmittel: Wasser für Injektionszwecke

jede vollständige Packung enthält

  • eine Durchstechflasche mit Pulver
  • eine Durchstechflasche mit Lösungsmittel.

50 mg Packung

  • 1 Durchstechflasche mit Pulver mit 50 mg Alteplase
  • 1 Durchstechflasche mit 50 ml Lösungsmittel
  • 1 Überleitungskanüle

Man braucht also meistens 2 Packungen für eine Therapie

Neben der 50 mg Packung gibt es noch 20 mg und 10 mg Packungen.

Wirkungsweise

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  • aktiviert Plasminogen zu Plasmin
  • Plasmin zerschneidet Fibrin und löst damit Gerinnsel auf.

Indikation

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  • akuter ischämischer Schlaganfall
  • akute massive Lungenarterienembolie
  • Herzinfarkt
    • falls keine Koronarintervention mit Rekanalisation machbar ist.
  • lokale Lyse:
    • Bei der lokalen Lyse wird das Medikament mittels Katheter nahe an den vermuteten Thrombus gebracht und dort lokal verabreicht.
    • Dosis 20 mg

Art der Anwendung Dosierung

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Beim frischen Apoplex < 4,5 Stunden

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empfohlene Dosierung

  • 0,9 mg Alteplase/kg Körpergewicht (insgesamt höchstens 90 mg)
  • 10 % der Gesamtdosis als initialer intravenöser Bolus
  • Rest innerhalb von 60 Minuten intravenös mittels Perfusor

Vorsichtsmaßnahmen für die Verwendung

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Gegenanzeigen

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  • INR >1,4; PTT>40sec
  • manifeste oder kurz zurückliegende schwere Blutung
  • bestehende, anamnestisch bekannte oder Verdacht auf eine intrakranielle Blutung
    • dh. Immer vorher nativ CCT machen
  • Verdacht auf Subarachnoidalblutung
  • weniger als 10 Tage zurückliegende externe Herzmassage, Entbindung,
  • kurz zurückliegende Punktion eines nicht komprimierbaren Gefäßes (z. B. Subclaviapunktion)
  • unkontrollierbare schwerer Hypertonie
  • bakterielle Endokarditis, Perikarditis
  • Ulzera im GI Trakt innerhalb der vergangenen 3 Monate, Ösophagusvarizen,
  • arteriellen Aneurysmata, arteriovenösen Missbildungen
  • Neoplasie mit erhöhtem Blutungsrisiko
  • schwere Lebererkrankung einschließlich Leberversagen, Zirrhose, Pfortaderhochdruck
  • größeren Operationen oder schweren Traumen innerhalb der vergangenen 3 Monate.
  • Thrombozyten unter 50 000/ml

Nebenwirkungen

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  • Blutungen
    • Hirnblutungen
      • weniger als 1 %
    • andere innere Blutungen zb im Gastrointestinal- oder Urogenitaltrakt, retroperitoneal, Blutungen in parenchymatöse Organe
    • sichtbare Blutungen, gewöhnlich aus Punktionsstellen, Gefäßverletzungen, Wunden
  • Abfall von Hämatokrit und/oder Hämoglobin
  • in seltenen Fällen Embolisierung von Cholesterinkristallen oder thrombotische Embolisierung
  • Reperfusionsarrhythmien beim Herzinfarkt
  • Selten Übelkeit, Erbrechen, Blutdruckabfall und erhöhte Temperatur.
  • Selten anaphylaktoide Reaktionen (Hautausschlag, Bronchospasmus, Blutdruckabfall)

Wechselwirkungen

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Erhöhte Blutungsgefahr bei vorbestehender Gabe von

  • Cumarinen wie Marcumar
  • Thrombozytenaggregationshemmern
  • Heparin
  • NOAK
  • NMH
  • Und anderen die Blutgerinnung hemmenden Arzneimitteln

Packungsgröße

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Verfallsdatum und Lagerung

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Kosten

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Firma

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Boehringer Ingelheim

Fragen

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  • Gibt es ein Antidot für die Actilyse ?
  • Was nützt die Tranexamsäure bei Blutung ausgelöst durch die Actilyse ?
  • Wie lang hält die Blutungsgefahr und der Actilysetherapie an ?

Literatur

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  • Gillis J.C., Wagstaff A.J., Goa K.L. Alteplase. A reappraisal of its pharmacological properties and therapeutic use in acute myocardial infarction. Drugs, 1995, 50(1), 102-36
  • Micieli G., Marcheselli S., Tosi P.A. Safety and efficacy of alteplase in the treatment of acute ischemic stroke. Vasc Health Risk Manag, 2009, 5(1), 397-409
  • Yayan J. Effectiveness of alteplase in the very elderly after acute ischemic stroke. Clin Interv Aging, 2013, 8, 963-74
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